ABSTRACT
This work reports the preparation of tablets by direct compression of sodium alendronate-loaded microparticles, using pullulan as filler. The tableting properties of pullulan were compared with those of microcrystalline cellulose and lactose. Pullulan tablets showed low variations in average weight, thickness and drug content. Moreover, these tablets exhibited a higher hardness compared to the other excipients. In vitro release studies showed that only pullulan was capable to maintain gastroresistance and release properties of microparticles, due to its ability to protect particles against damage caused by compression force. Thus, pullulan was considered an advantageous excipient to prepare tableted microparticles.
Neste trabalho relata-se a preparação de comprimidos pela compressão direta de micropartículas contendo alendronato de sódio, utilizando o pullulan como diluente. As propriedades dos comprimidos de pullulan foram comparadas com as de comprimidos de celulose microcristalina e de lactose. Os comprimidos de pullulan mostraram baixa variação no peso médio, espessura e teor. Por outro lado, estes apresentaram altos valores de dureza comparados aos preparados com os outros excipientes. Através dos estudos de liberação in vitro pode-se observar que apenas o pullulan foi capaz de manter a gastrorresistência e as propriedades de liberação das micropartículas, o que se deve à sua capacidade de proteger as partículas do dano causado pela força de compressão. Dessa forma, o pullulan foi considerado um excipiente vantajoso para a preparação de comprimidos microparticulados.
Subject(s)
Polysaccharides/classification , Tablets/pharmacokinetics , Alendronate/pharmacokinetics , Excipients/classification , Solid Waste GrindingABSTRACT
La osteoporosis es un problema de salud pública de alta incidencia en la población femenina. Afortunadamente en la actualidad se dispone en el mercado de medicamentos que corrigen este defecto previniendo así sus consecuencias por todos ya conocidas, obviamente junto con dieta y ejercicio. Uno de estos medicamentos es el alendronato sódico que ha demostrado gran eficacia en el tratamiento de esta entidad; en la literatura científica se han descrito efectos adversos gastrointestinales importantes los cuales se pueden prevenir con medidas como tomar el alendronato en ayunas acompañado de un vaso con agua completo, no recostarse inmediatamente se ingiera el medicamento y no tomarlo con café o leche. Para evaluar si estas medidas eran seguidas por poblaciones que no hicieran parte de un estudio clínico en donde se controlaran una serie de variables, se realizó el estudio ®Kaiser¼ a través de un cuestionario que se obtuvo de una base de datos en California (EUA) en 981 mujeres que habían tomado alendronato. En el presente artículo se revisan los resultados obtenidos en esta población sobre la adherencia al tratamiento